Týrósínasi, sem lykilhlutfall-takmarkandi ensím í melanínmyndunarferlinu, hefur alltaf verið kjarnamarkmið í þróun hvítunarvara. Undanfarin ár,Flóretín, náttúrulegt pólýfenól sem er unnið úr plöntum eins og eplum og perum, hefur komið fram í húðvörum vegna framúrskarandi andoxunarefnis og-hvetjandi eiginleika þess.
1, Vísindaleg sönnunargögn og deilur: Kanna hvernig vélbúnaðurinnFlóretínhamlar tyrosinasa
Akademísk samstaða um hvort Phloretin geti hamlað tyrosinasa er ekki alveg í samræmi, sem endurspeglar nákvæmlega strangleika og flókið vísindarannsóknir.
- Kjarna vísindauppgötvun: afturkræfur blandaður hemill
Lykilrannsókn sem gefin var út árið 2020 gefur traustar sannanir fyrir hamlandi virkniFlóretín. Ritgerðin "Phloretin sem bæði hvarfefni og hemill týrósínasa: Hindrunarvirkni og vélbúnaður," gefin út af Jianmin Chen o.fl. í Food Chemistry, gefur til kynna að Phloretin hafi greinilega hamlandi áhrif á sveppatýrósínasa. Rannsóknin leiddi í ljós með hreyfigreiningu að Phloretin er afturkræfur blandaður hemill með IC50 gildið 169,36 μ mól/L.[1,5]
„Blönduð hömlun“ þýðir þaðFlóretíngeta bundist bæði frjálsum týrósínasa og ensímhvarfefnafléttum sem hafa þegar bundist hvarfefnum (eins og L-týrósíni) og hindrað þar með feril melanínframleiðslu á mörgum stigum. Það sem er enn áhugaverðara er að rannsóknin leiddi einnig í ljós að Phloretin sjálft getur þjónað sem hvarfefni fyrir tyrosinasa. Þessi einstaka "hvarfefnishemjandi" tvíþætta auðkenni gerir honum kleift að mynda stöðugar fléttur með ensíminu, eins og staðfest er með flúrljómunardeyfðartilraunum.[4] Þetta gefur til kynna að samspilið milli Phloretin og tyrosinasa sé raunverulegt og stöðugt, frekar en tilviljunarkennt tilraunafyrirbæri.
- Greining á gagnamun og ágreiningi
Þó að ofangreindar rannsóknir gefi óyggjandi sönnunargögn, verðum við einnig að viðurkenna nokkur misvísandi gögn innan iðnaðarins. Sumar rannsóknarskýrslur benda til þessFlóretínsýndi ekki hamlandi virkni gegn týrósínasa við sérstakar tilraunaaðstæður.[2,3] Þennan mun má rekja til eftirfarandi lykilþátta:
① Munur á ensímuppsprettum: Mikill meirihluti in vitro rannsókna notar sveppa tyrosinasa, sem sýnir uppbyggingu og virkni munur samanborið við manna tyrosinasa. Virkur hemill á tyrosinasa sveppa getur haft minni áhrif á tyrosinasa manna og öfugt. Þess vegna getur Phloretin sýnt ósamræmi á ensímum frá mismunandi uppruna.
②Hreinleiki og upplýsingar um hráefni: Sem plöntuþykkni,Phloretin'sHreinleiki, óhreinindi og útdráttarferli hafa öll áhrif á líffræðilega virkni þess. Starfsframmistaða hráefna sem mismunandi birgja gefur getur verið mjög mismunandi.
③Tilraunaskilyrði: Minniháttar breytingar á pH-gildi biðminni, hvarfhitastig, styrkur hvarfefnis og aðrar prófunaraðstæður geta valdið sveiflum í IC50 gildum af stærðargráðum og jafnvel leitt til gagnstæðra ályktana um "árangursrík" eða "óvirk".
2, skilvirknieinvígi: Magnbundinn samanburður á phloretin og klassískum hemlum
Besta leiðin til að metaPhloretin's„styrkur“ er að bera það beint saman við-viðurkennda „gullstaðla“ eins og Kojic Acid og Arbutin.
- Phloretin vs Kojic Acid
Rannsókn Jianmin Chen o.fl. (2020) sem áður var nefnt gefur beinan samanburð. Í þessu tilraunakerfi var quercetin notað sem jákvæður samanburður með IC50 gildi 83,11 μ mól/L. Í samanburði við Phloretin's 169,36 μ mól/L er hamlandi virkni quercetin um það bil tvöfalt meiri en Phloretin. Þetta gefur til kynna að frá sjónarhóli að hindra virkni týrósínasa eingöngu, gæti Phloretin ekki verið eins áhrifaríkt og quercetin.
Hins vegar er skilvirkni ekki eina atriðið. Rannsóknin leggur einnig áherslu á að Phloretin hafi meira öryggi. Vegna hugsanlegra frumueiturhrifa og stöðugleikavandamála er quercetin háð ákveðnum takmörkunum við notkun þess. Þess vegna veitir Phloretin betra jafnvægi á milli öryggis og verkunar með „blíðum og áhrifaríkum“ eiginleikum sínum.
- Phloretin vs arbutin
Rannsóknir hafa sýnt að í ákveðnu kerfi er IC50 gildi -arbútíns 243,16 μM. Í öðrum rannsóknum var hömlunartíðni arbútíns á týrósínasa (32%) marktækt lægri en quercetíns (62%). Á heildina litið er arbútín almennt talið vægari hemill. Þrátt fyrir að skortur sé á beinum samanburði, miðað við IC50 gildi Phloretin 169,36 μ mól/L, getur hamlandi hæfni þess fræðilega verið á sama stigi og arbutin, eða jafnvel aðeins betri. Hins vegar þarf þessi ályktun beinari tilraunagagna til að staðfesta.
Alhliða mat: Það er staðfest að Phloretin sé týrósínasahemill og virkni þess hefur verið staðfest í fræðilegum rannsóknum, en styrkur þess gæti verið veikari en quercetin. Raunveruleg samkeppnishæfni þess á markaði felst ekki aðeins í einstökum hamlandi áhrifum þess á týrósínasa, heldur einnig í fjölvirkni - sterkri andoxunargetu hans, „örvunar“ áhrifum sem stuðlar að gegnumgangi annarra virkra efna og góðu öryggi.
Í stuttu máli, sem plöntuþykkni,Flóretíner staðsettur sem "orkuver" frekar en "goð" á sviði hvítunar. Gildi þess felst ekki í óviðjafnanlegum hamlandi gögnum heldur í vísindalega sannaðri verkun, áreiðanlegu öryggi og framúrskarandi samvirkni formúlu.
Fyrir frekari upplýsingar umFlóretínogPhlorizin, tengdu við Serrisha frá APPCHEM. (Tölvupóstur:cwj@appchem.cn; +86-138-0919-0407)
Tilvísun
[1]Phloretin sem bæði hvarfefni og hemill týrósínasa: Hindrandi virkni og verkunarháttur. Ekki tilgreint. [2020-02-05]
[2]Sjálfbær og stigstærð ensímframleiðsla, uppbyggingarskýring og líffræðilegt mat á nýjum Phlorizin hliðstæðum. Laurène Minsat o.fl. [2024]
[3]Synthèse chimio-ensím, hreinsun og eiginleikar sameinda hliðstæður aux métabolites secondaires du bois de co-produits de l'arboriculture pour des applications cosmétiques. Laurène MINSAT. [2022-11-10]
[4]EP 4 541 345 A1. Evrópska einkaleyfastofan.[2025-04-23]
[5]Phloretin sem bæði hvarfefni og hemill týrósínasa: Hindrandi virkni og verkunarháttur. Jianmin Chen o.fl.[2018-10-19]
[6]FLÓROTANNÍN OG LÍFFRÆÐILEG UM ÞEIRRA. Chitikela P Pullaiah o.fl.
[7]Týrósínasahemlar einangraðir úr Ceratonia siliqua (L.) og Sideroxylon inerme (L.). Saeideh Momtaz. [2007-04]